Мельдоний – фармакологические свойства препарата, применение в спорте и медицине. От чего помогает «Мельдоний»

(Триметилгидразиния пропионат) - это метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии . Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.

С 2012 года мельдоний включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

История создания

Мельдоний был изобретен в середине 1970-х годов в Институте Органического синтеза Латвии. В 1976 г. препарат получил первую лицензию - «Сертификат авторов» СССР. С 1984 г. препарат разрешено применять в медицине. В 1992 г. зарегистрирован в Латвии.

Фармакологическое действие

Мельдоний - структурный аналог γ-бутиробетаина, предшественника карнитина . В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда , увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения. В результате применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Показания

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия , инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма). Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС,

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Химическое название
3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата дигидрат.

Лекарственная форма

Состав

Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX: С01ЕВ.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью
При заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Проблемы в работе сердечно-сосудистой системы зачастую приводят к тому, что пациент не может вести полноценный образ жизни. Появляется чрезмерная утомляемость, одышка, бессонница. Без помощи специалиста не обойтись. Врач назначает медикамент, который поможет улучшить состояние больного. Хорошие результаты показывает препарат «Мельдоний». Инструкция по применению описывает, как принимать лекарство правильно.

Форма выпуска препарата и его состав

Медикамент выпускают в виде капсул и раствора. Существует также и другое название - в аптеках нередко можно встретить таблетки «Милдронат». Это средство имеет идентичный состав и может использоваться в медицинской практике на тех же условиях. Основным действующим компонентом является мельдония дигидрат. В качестве вспомогательных веществ в капсулах используются кремния диоксид коллоидный, картофельный крахмал, а также В растворе дополнительно присутствует очищенная вода.

Лекарственное средство существенно улучшает метаболизм, угнетает синтез карнитина, препятствует накоплению в клетках организма жирных кислот. В условиях ишемии способствует нормальной доставке кислорода к клеткам именно препарат «Мельдоний». Аналоги обладают схожими свойствами.

После приема внутрь капсулы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная биодоступность составляет 78% и достигается через несколько часов. Основной действующий компонент выводится практически полностью почками через 6 часов после приема лекарства.

Показания

Может входить в состав комплексной терапии при лечении ишемической болезни сердца препарат «Мельдоний». Цена капсул немного ниже стоимости раствора, поэтому чаще назначается именно первый вариант. Люди с хронической сердечной недостаточностью принимают медикамент для обеспечения нормальной жизнедеятельности. Как действует препарат «Мельдоний»? Таблетки улучшают общее самочувствие больного, повышают его работоспособность.

После хирургического вмешательства препарат в форме раствора может назначаться для ускорения процесса реабилитации. Лекарственное средство «Мельдоний» способствует нормальной доставке кислорода к клеткам. Благодаря этому выздоровление пациента проходит ускоренными темпами. В состав комплексной терапии раствор может входить при лечении алкоголизма. Дополнительно применяются лекарства, которые уменьшают тягу к спиртному.

Противопоказания

Не всем может быть назначен препарат «Мельдоний». Инструкция по применению указывает, что лекарство может оказаться опасным для людей с повышенным внутричерепным давлением. Перед применением средства стоит проконсультироваться с врачом. Людям, которые страдают серьезными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, терапию желательно проходить в условиях стационара.

Препарат «Милдронат» («Мельдоний») не назначают несовершеннолетним пациентам. Женщинам в период беременности и лактации от использования средства также следует отказаться. Основной действующий компонент может приводить к появлению отклонений в развитии плода.

Пациентам, которые имеют склонность к аллергическим реакциям, медикамент стоит использовать с осторожностью. В некоторых случаях может развиваться гиперчувствительность к одному из компонентов лекарства.

Особые указания

Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как принимать препарат«Мельдоний». Капсулы с осторожностью назначают пациентам, которые страдают почечной недостаточностью. Перед началом лечения желательно пройти медицинское обследование. Медикамент не является средством первого ряда при лечении Капсулы или раствор могут входить лишь в состав комплексной терапии.

Мельдония дигидрат не влияет на психомоторные реакции человека. Препарат можно применять людям, чья работа связана с управлением сложными механизмами.

Дозировка

Следует правильно использовать препарат «Мельдоний». Инструкция по применению указывает, что лекарство может приводить к развитию возбуждающих реакций. В связи с этим его рекомендуют принимать в первой половине дня. Суточная норма устанавливается индивидуально, исходя из формы заболевания пациента, а также его индивидуальных особенностей. Разовая дозировка при приеме внутрь не должна превышать 1 грамм. Кратность приема зависит от показаний. При внутривенном введении раствора разовая доза составляет 0,5 г. Используется медикамент в такой форме не более двух раз в сутки.

При передозировке лекарственного средства могут возникать расстройства в работе желудочно-кишечного тракта, а также аллергические реакции. При появлении каких-либо неприятных симптомов необходимо прекратить прием медикамента и обратиться за помощью к врачу.

Побочные явления

Какие побочные явления могут вызывать таблетки «Мельдоний». Инструкция по применению описывает наиболее вероятные симптомы, которые могут возникать при употреблении лекарства в большом количестве. Со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов может развиваться тахикардия, а также наблюдаться изменения артериального давления как в большую, так и в меньшую сторону. Со стороны центральной нервной системы побочные явления проявляются в виде психоэмоционального возбуждения, нарушения сна. Нередко пациенты жалуются на мигрень и головокружение.

При значительной передозировке могут развиваться симптомы отравления. Человек чувствует тошноту, нередко возникает рвота. При появлении подобных признаков необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. В условиях стационара выполняется промывание желудка.

В некоторых случаях развиваются аллергические реакции. Пациентам, которые имеют склонность к сыпи, стоит с осторожностью принимать препарат «Мельдоний». Отзывы показывают, что гиперчувствительность проявляется в первую очередь в виде экземы и кожных высыпаний.

Аналоги лекарства

Чем можно заменить средство «Мельдоний»? Аналоги препарата может порекомендовать лишь специалист. В медицинской практике используется немало лекарственных средств с подобным составом. Популярностью пользуется раствор «Идринол». В аптеках можно встретить также и лекарство в форме таблеток. Основным действующим компонентом является мельдоний дигидрат. В качестве вспомогательных веществ используются тальк и очищенная вода.

Лекарство отлично улучшает метаболизм, а также энергообеспечение тканей. Назначают его в послеоперационный период для ускорения процесса реабилитации. Раствор помогает быстро восстановиться при потере работоспособности. В качестве вспомогательного средства препарат используется при лечении алкоголизма.

Раствор «Кардионат» - еще одно популярное средство на основе мельдония, которое используется для быстрого энергонасыщения тканей. Лекарство способствует улучшению кровообращения. Благодаря этому кислород быстрее поступает ко всем органам и системам. Пациент начинает чувствовать себя значительно лучше. Побочные реакции развиваются достаточно редко. При передозировке может наблюдаться тахикардия или изменения артериального давления. Принимать медикамент без консультации с врачом не рекомендуется.

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

• 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
• В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
• Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
• 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
• 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
  10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
• 11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
• 11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
• 12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
• 14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
• 14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
• 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
• 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
• 20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
• 22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
• 30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
• 2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
• 3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
• 8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
• 11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
• 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
• 13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг - твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг - твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул - гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 - 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы - внутрь, раствор для инъекций - в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) - по 0,5–1 г в день или в/в - 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения - 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза - в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Хронические нарушения - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка - 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14–21 день, в период соревнований - 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения - 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат Мельдоний является крайне популярным средством для улучшения физической работоспособности и восстановления организма после операций и перенесенных инсультов. Медикамент назначается для терапии ишемической болезни сердца, хронической формы сердечной недостаточности, а также в качестве элемента комплексного лечения различных нарушений мозгового кровообращения. Мельдоний противопоказан детям до 18 дет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, страдающим повышенным внутричерепным давлением. Перед началом применения необходимо проконсультироваться с опытным специалистом.

• Прозрачный раствор для инъекций, расфасованный в ампулы по 5 мл. Упаковка – картонные коробки по 5 или 10 ампул.
• Капсулы белого и желто-белого цвета (цвет зависит от дозировки активного вещества), расфасованные в блистеры по 10 единиц. Упаковка – картонные коробки по 3 или 6 блистеров.

Описание и состав

Действующим элементом препарата Мельдоний является дигидрат мельдония. Содержание активного компонента зависит от формы выпуска:

• 1 капсула белого цвета – 250 мг;
• 1 капсула бело-желтого цвета – 500 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,1 г.

Вспомогательные компоненты капсул:

• желатин;
• картофельный крахмал;
• кальция стеарат;
• двуокись титана;
• двуокись кремния коллоидного.

Вспомогательным компонентом раствора является исключительно вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Мельдоний является мощным средством, усиливающим метаболизм в сердечной мышце. Механизм действия заключается в подавлении активности фермента гамма-бутиробетаин гидроксилазы, угнетении образования и транспортировки жирных кислот через клеточные оболочки. Мельдоний препятствует процессу накопления активных форм неокисленных жирных кислот в клетках, стимулируя их преобразование в энергию. Медикамент восстанавливает баланс кислорода в организме и его перенос к поврежденным участкам в условиях ишемической болезни. Также дигидрат мельдония способствует активации процесса гликолиза, протекающего без дополнительного расхода кислорода.

Средство увеличивает физическую выносливость и работоспособность, устраняет последствия перенапряжения, усиливает иммунную систему, улучшает кровообращение и поддерживает функционирование сердечной мышцы. Употребление Мельдония в условиях ишемической болезни значительно ускоряет процесс реабилитации и препятствует развитию некрозов. На фоне терапии препаратом наблюдается значительное снижение приступов стенокардии и улучшается сердечная выносливость при физических нагрузках у людей пожилого возраста.

Средство проявляет высокую эффективность при лечении патологий глазного дна дистрофического или сосудистого характера.

Также Мельдоний тонизирует центральную нервную систему и снижает или полностью устраняет негативные последствия алкогольной абстиненции.

При употреблении внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность составляет в среднем 80%. Спустя 60–120 минут после приема наблюдается максимальная концентрация дигидрата мельдония в сыворотке крови. Метаболизируется с образованием двух метаболитов. Период полувыведения дозозависимый и может составлять от 3 до 6 часов. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Мельдоний прописывается при снижении сердечной выносливости, нарушениях кровообращения и метаболизма в миокарде и головном мозге, психологическом и физическом перенапряжениях, а также для восстановления после изнурительных спортивных тренировок или других видов физической деятельности.

для взрослых

Наиболее распространенными показаниями к применению Мельдония взрослой категорией пациентов являются такие состояния, как:

• хроническая форма сердечной недостаточности;
• ишемическая болезнь сердца (в качестве элемента терапевтического комплекса для предупреждения инфаркта миокарда и предотвращения приступов стенокардии);
• хронические и/или острые нарушения кровообращения в головном мозге (предупреждение инсультов и терапия цереброваскулярной недостаточности);
• физическое или нервное перенапряжение;
• реабилитация после перенесенных операций;
• алкогольная абстиненция;
• сниженная работоспособность.

Парабульбарное введение:

• нарушения кровообращения в глазной сетчатке острого характера;
• ретинопатия;
• тромбозная закупорка центральной вены глазной сетчатки или ее ветвей;
• гемофтальм.

для детей

Детям младше 18 лет строго противопоказан прием любых форм препарата Мельдоний по причине недостаточной изученности безопасности применения.

Во время лактации прием Мельдония возможен только при условии прекращения вскармливания новорожденного грудным молоком. В противном случае использование средства запрещено.

На протяжении всего периода беременности строго противопоказан прием препаратов, содержащих дигидрат мельдония.

Противопоказания

В связи с высоким уровнем биологической активности действующего элемента препарата Мельдоний, его прием сопряжен с определенными противопоказаниями. Среди них выделяют:

• внутричерепные новообразования (опухоли);
• беременность;
• непереносимость или высокий уровень восприимчивости к действию компонентов состава;
• нарушения внутричерепного венозного оттока;
• детский возраст младше 18 лет;
• период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при использовании средства пациентами, страдающими различными патологиями функционирования почек и/или печени.

Применения и дозы

В связи с тем, что Мельдоний оказывает возбуждающее и тонизирующее воздействие на центральную нервную систему, прием препарата лучше всего проводить в первой половине дня. Для достижения наилучших терапевтических результатов необходимо подобрать индивидуальные дозировки, зависящие от способа введения лекарства.

для взрослых

При приеме капсулированной формы медикамента дозировка разового приема может варьироваться от 250 до 1000 мг. Длительность и кратность употребления напрямую зависит от характера патологии.

В случае использования инъекционного раствора возможно внутривенное введение 0,5–1 г вещества 1 раз в сутки.

При лечении глазных заболеваний препарат Мельдоний вводят парабульбарно 0,5 мл (50 мг) инъекционного раствора в течение 10 дней. Дозировка и длительность курса может быть откорректирована лечащим врачом.

для детей

Применение в педиатрии препаратов, содержащих дигидрат мельдония, строго запрещено. Причиной является слабая доказательная база по вопросам эффективности и безопасности употребления.

для беременных и в период лактации

На протяжении всего периода лактации и беременности противопоказано использование Мельдония в спортивных, терапевтических и профилактических целях.

При крайней необходимости применения во время лактационного периода, необходимо отказаться от вскармливания младенца грудью. Также в этом случае необходима консультация специалиста.

Побочные действия

Наиболее вероятными побочными эффектами на фоне использования Мельдония являются:

• тахикардия;
• диспепсия;
• зудящие кожные сыпи;
• расстройство кишечника;
• покраснения кожи;
• гипертония или гипотония;
• возбуждение нервной системы;
• отеки;
• бессонница;
• нарушения пространственного восприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном терапевтическом применении Мельдония с различными гипотензивными медикаментами, сердечными гликозидами, а также средствами, обладающими антиангинальным действием, наблюдается усиление их лекарственной активности.

Совмещение дигидрата мельдония с блокаторами альфа-адренорецепторов, периферическими вазодилататорами, и противогипертоническими препаратами может спровоцировать развитие артериальной гипотонии и умеренной формы тахикардии.

Особые указания

При нарушениях работы печени и/или почек следует соблюдать особую осторожность, особенно при употреблении Мельдония на протяжении длительного периода.

При лечении нестабильной формы стенокардии и острого инфаркта миокарда Мельдоний не является приоритетным препаратом выбора и может выполнять функцию исключительно компонента комплексной терапии.

Передозировка

• увеличение частоты сердечных сокращений;
• резкое повышение уровня артериального давления;
• общее чувство подавленности и слабости;
• головная боль.

• прием сорбентов;
• промывание желудка;
• симптоматическое лечение.

Аналоги

В аптеке есть немало аналогов Мельдония:

1. Ангиокардил выпускается ОАО Новосибхимфарм, Россия в виде инъекционного раствора. Его действующим компонентом является мельдоний. Оба медикамента имеют схожие показания к назначению, ограничения к применению и провоцируют аналогичные побочные реакции.
2. Вазомаг является полным аналогом препарата Мельдоний. Производится в капсулах АО Олайнфарм, Латвия. Это компания выпускает препараты высокого качества, покупая которые можно быть уверенным, что изготовлены в соответствии с мировыми стандартами.
3. является заменителем препарата Мельдоний по терапевтической группе. Препарат рекомендован при патологиях печени и желчных путей, вызванных отравлением, сердечно-сосудистых заболеваниях, дерматозах, при тяжелых физических нагрузках, в том числе и у детей.
4. выпускается в виде лиофилизированного порошка для изготовления раствора для введения в мышцу и в вену. Препарат является заменителем Мельдония по фармакологической группе. Его можно применять в детей с первых дней жизни ацидозе, сердечно-сосудистых патологиях, сепсисе, кислородном голодание.

Условия хранения

Хранить в темном, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 4 года.

Цена

Стоимость Мельдония составляет в среднем 127 рублей. Цены колеблются от 105 до 242 рублей.

Главная » Как продать » Мельдоний – фармакологические свойства препарата, применение в спорте и медицине. От чего помогает «Мельдоний»